英文/拉丁的名字是甲氧啶：Trimethoprim，簡稱TMP。本品為白色或類白色結(jié)晶粉；無臭，苦。本產(chǎn)品略溶于氯仿，微溶于乙醇或丙酮，幾乎不溶于水；易溶于冰醋酸。本產(chǎn)品熔點為1999～203℃。吸收系數(shù)取本產(chǎn)品，精確稱定，用稀醋酸溶解，定量稀釋成每1毫升約100μg溶液，加水定量稀釋，每1毫升約20個μg的溶液。吸收度在271nm波長處測定，吸收系數(shù)為198～210。瑞格列奈片的主要成分是瑞格列奈?；瘜W名：S(1)-2-乙氧基-4[2-[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸，分子類型:C27H36N2O4，分子量:452.59。瑞格列奈片用于2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者，不能有效控制飲食控制、減肥和運動。瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。兩者在控制血糖方面比單獨使用時更能達到協(xié)同作用。瑞格列奈片能和甲氧啶一起服用嗎？
瑞格列奈片的藥物相互作用如下：
1.已知有些藥物會影響糖代謝。因此，醫(yī)生應(yīng)考慮藥物之間可能的相互作用。
2.體外研究表明，瑞格列奈的代謝受CYP2C8和CYP3A4的影響。
3.健康志愿者的臨床研究數(shù)據(jù)顯示，CYP2C8是瑞格列奈代謝過程中的主要酶，而CYP3A4強抑制劑的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制，CYP3A4的影響就會相對增強。因此，由于細胞色素酶P450的抑制或誘導(dǎo)作用，瑞格列奈的代謝和清除可能會發(fā)生變化。因此，與瑞格列奈同時使用CYP2C8和CYP3A4抑制劑時應(yīng)格外謹慎。
4.健康志愿者中的一項藥物相互作用研究表明，CYP2C8抑制劑吉非貝齊(每天兩次，每次600毫克)與瑞格列奈(單劑量0.25毫克)同服，可使瑞格列奈AUC在健康志愿者血液中增加8.1倍，Cmax增加24信，消除半衰期(T1/2)從1.3小時延長到3.7小時。這可能會增強瑞格列奈的降糖效果，延長其作用時間。
5.因此，應(yīng)避免使用吉非貝齊和瑞格列奈。如果必須使用，應(yīng)密切監(jiān)測患者的血糖水平，因為瑞格列奈的劑量可能需要減少。在同一研究中，瑞格列奈與吉非貝齊和CYP3A4抑制劑伊曲康唑的結(jié)合顯示出更強的降血糖作用，瑞格列奈AUC增加了19.4倍，半衰期從1.3小時延長到6.1小時。
6.甲氧酞啶(每天兩次，每次160mg)是一種弱CYP2C8抑制劑，與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服，可輕微增加瑞格列奈AUC、Cmax和生物半衰期(分別為1.6倍、1.4倍和1.2倍)，血糖水平增加無明顯統(tǒng)計差異。根據(jù)瑞格列奈的低劑量治療，獲得了這些缺乏療效的數(shù)據(jù)。由于瑞格列奈劑量高于0.25mg和甲氧酞啶劑量高于320mg的共享安全數(shù)據(jù)尚無，因此應(yīng)避免瑞格列奈與甲氧嘧啶的共享。若必須合用，應(yīng)嚴格監(jiān)測患者的血糖水平，并進行嚴格的臨床監(jiān)測。
7.利福平是CYP3A4強誘導(dǎo)劑，也是CYP2C8誘導(dǎo)劑，在瑞格列奈的代謝過程中起著誘導(dǎo)和抑制作用。利福平(600毫克)早期治療7天，第7天與瑞格列奈(單劑4毫克)合用，AUC減少50%(這是誘導(dǎo)和抑制的共同結(jié)果)。瑞格列奈的AUC在最后一次服用利福平24小時后減少了80%(單獨誘導(dǎo))。
8.利福平與瑞格列奈的結(jié)合可能會減少瑞格列奈的劑量，并應(yīng)嚴格監(jiān)測患者開始使用利福平（快速抑制）、在增加劑量（混合抑制和誘導(dǎo)）和停止利福平（單獨誘導(dǎo)）和停止利福平約1周后，其誘導(dǎo)作用消失時的血糖水平，并根據(jù)血糖水平調(diào)整瑞格列奈的劑量。
9.克拉霉素是一種CYP3A4強抑制劑，每天服用250毫克劑量和瑞格列奈(單劑0.25毫克)，可以微弱增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加1.4倍，Cmax增加1.7倍)，血清胰島素AUC平均增值增加1.5倍(Cmax增加1.6倍)。服用CYP3A4強抑制劑酮康唑(每日200mg)，可在一定范圍內(nèi)增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加1.2倍，CMAX增加1.6倍)，血糖變化低于8%。
10.瑞格列奈與西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用，所有CYP3A4作用底物均未顯著改變?nèi)鸶窳心蔚乃幋鷦恿W參數(shù)。
11.對健康志愿者中藥物相互作用的研究發(fā)現(xiàn)，瑞格列奈對地高辛、茶堿和法華林的藥代動力學特性沒有影響。因此，這些藥物的劑量在與瑞格列奈聯(lián)合使用時不需要調(diào)整。
12.在健康志愿者中進行的一項藥代動力學研究表明，雖然口服避孕藥(乙炔雌二醇/左炔諾孕酮)會縮短瑞格列奈的達峰時間，但不會將瑞格列奈的總生物利用改為相關(guān)臨床范圍。瑞格列奈對左炔諾孕酮的生物利用沒有臨床意義，但不能排除對乙炔雌二醇的生物利用。
13.以下藥物可增強和/或延長瑞格列奈的降血糖作用:吉非貝齊、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、甲氧唑啶、其他類型的抗糖尿病藥物、單胺氧化酶抑制劑(MAOI)，非選擇性β血管緊張素轉(zhuǎn)化酶受體阻滯劑(ACE)抑制劑、酒精和促進合成代謝的激素。
14.以下藥物可能會削弱瑞格列奈的血糖：口服避孕藥、利福平、苯巴比妥和卡馬西平、噻嗪、皮質(zhì)激素、達那唑、甲狀腺激素、奧曲肽和擬交感神經(jīng)藥物。β受體阻滯劑可以掩蓋低血糖癥狀。當瑞格列奈治療的患者使用或停止使用這些藥物時，應(yīng)密切監(jiān)測血糖的變化。
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